Este libro tiene como objetivo mejorar el conocimiento del lector sobre la elucidación de metabolitos en el metabolismo de fármacos, exponiéndolo a una cobertura en profundidad de la biotransformación de xenobióticos, estrategias para identificar y caracterizar metabolitos, directrices de la FDA y estudios de casos sobre cómo mejorar el proceso de toma de decisiones en la modificación estructural de fármacos candidatos para reducir la toxicidad. El libro consta de 8 capítulos; primero proporciona una introducción sobre la biotransformación de xenobióticos y luego presenta enfoques y estrategias modernos para tratar la caracterización de metabolitos, utilizando herramientas como LC-MS, intercambio H-D, isótopos estables LC-MS-NMR y compuestos radiomarcados. También se presentan estrategias para tratar los intermedios reactivos en el descubrimiento y desarrollo de fármacos, así como estudios de casos sobre la mejora del proceso de toma de decisiones en la modificación estructural de fármacos candidatos. El último capítulo analiza las perspectivas regulatorias de las pruebas de seguridad de los metabolitos de fármacos y por qué, cómo y cuándo probar su seguridad.